指股网获悉，10月19日，远大医药(00512)宣布，公司在放射性核素偶联药物(RDC)的全球创新药物TLX250-CDx用于三阴性乳腺癌(TNBC)以及非肌肉浸润性膀胱癌(NMIBC)的两项拓展适应症临床研究OPALESCENCE及PERTINENCE已于近日取得初步数据。TLX250-CDx拓展的适应症已包括在远大医药被授予的产品权益范围内。

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TLX250-CDx为全球创新的诊断型RDC药物，已获美国FDA授予突破性疗法，其靶点为碳酸酐酶IX (CA9)。CA9为一种跨膜蛋白，在透明细胞肾细胞癌(ccRCC)等癌症中高度过表达，而在正常健康组织中的表达非常有限，使其成为新成像和治疗方式的潜在靶标。

TLX250-CDx两项拓展适应症研究取得良好进展，临床需求可观

TLX250-CDx的一项拓展适应症临床研究OPALESCENCE为在三阴性乳腺癌(TNBC)中的II期可行性研究，旨在评估CA9靶向成像与正电子发射断层成像(PET)应用于TNBC患者中的诊断和分期，以进一步探究CA9作为该患者群体的潜在治疗靶点。

本次初步数据已证明TLX250-CDx靶向TNBC表达的CA9的可行性，并展现了该产品的应用潜力——83%的患者病灶出现CA9的高表达，使得TLX250-CDx免疫PET成像检测可行，为进一步研究提供依据，同时TLX250-CDx免疫PET成像检测到了三名患者的全部病灶。该产品有望成为新型TNBC靶向诊断剂。

据悉，乳腺癌为女性最常见的癌症，2020年全球有超过220万女性被诊断出患有乳腺癌，其中685,000人死于乳腺癌，同年我国约有41万乳腺癌新发病例。TNBC约占乳腺癌的10%-15%，且该比例正逐年上升。因其生长和扩散更快、治疗选择有限且预后差，TNBC也被称为“乳腺癌之王”，存在着重大未满足的临床需求。

TLX250-CDx的另一项拓展适应症临床研究PERTINENCE为在非肌肉浸润性膀胱癌(NMIBC)中的I期可行性研究，旨在评估在NMIBC患者膀胱中直接注入TLX250-CDx的安全性、生物分布以及肿瘤靶向特性，以将CA9作为该适应症的潜在治疗靶点。

初步数据显示，TLX250-CDx的肿瘤靶向性和生物分布情况符合预期，且未出现非靶器官的全身分布。在四名早前对卡介苗(BCG)膀胱灌注治疗无效的患者中，TLX250-CDx的PET/CT显示了仅限于膀胱的内放射性和良好的肿瘤靶向性，同时产品耐受性良好，安全性高。此外，该结果也有望为标有α射线砹-211 (211At)的治疗型产品TLX250推进到首次人体I期靶向治疗(α疗法)研究提供支持。

《非肌层浸润性膀胱癌膀胱灌注治疗专家共识(2021版)》数据显示，膀胱癌是我国居民常见的恶性肿瘤之一，2020年我国新发膀胱癌约85,694例。临床中约75%的膀胱癌为NMIBC，由于其异质性高，预后差异大，临床上存在对高危NMIBC危险性认识不足和治疗不充分的情况。目前 NMIBC患者仅有少数治疗选择，且必要时还需进行全膀胱切除，临床上迫切需要可保留膀胱的新治疗方案来解决未满足的医疗需求。TLX250-CDx在膀胱灌注中显示的有限分布及肿瘤靶向性有望为α疗法提供依据，随着临床研究的推进，未来也有望满足相应的临床治疗需求。

深化核药管线布局，夯实行业龙头地位

TLX250-CDx是远大医药在RDC领域布局的9款全球创新RDC产品之一。据悉，目前公司在核药抗肿瘤诊疗板块已储备13款创新产品，涵盖68Ga、177Lu、131I、90Y、89Zr、99mTc在内的6种核素，覆盖了肝癌、前列腺癌、脑癌等在内的8个癌种；在产品种类方面，涵盖诊断和治疗两类核素药物，为患者提供多适应症治疗选择、多手段且诊疗一体化的全球领先的抗肿瘤方案。

值得注意的是，TLX250-CDx目前已获国家药监局批准在中国进行适用于透明细胞肾细胞癌的I期临床试验及确证性临床试验，为产品在中国的上市申请提供支持；其海外III期临床研究已于2022年7月完成全部300例的受试者招募，预计在今年下半年完成研究并汇报结果，为产品后续NDA申报奠定基础。

核药抗肿瘤诊疗平台是远大医药在抗肿瘤领域重点打造的高端技术平台，通过在该领域的长期深耕，公司目前已实现了研发、生产、销售、监管资质等多个环节的全方位布局，建立了完整的产业链。远大医药联合Sirtex并与Telix及ITM公司合作，搭建了具有国际化一流水平的肿瘤介入研发平台和RDC药物研发平台，已成为中国核药抗肿瘤诊疗的龙头企业。

此次TLX250-CDx两项拓展适应症临床研究的进展，不仅印证了公司创新产品战略布局的精准眼光，进一步深化了远大医药核药领域创新产品管线的布局，同时也针对了未被满足的临床需求，有望为患者提供新的诊疗方案。

远大医药表示，未来公司将持续加强核药抗肿瘤诊疗板块的研发和投入，丰富和完善产品管线及产业布局，形成以易甘泰®钇[90Y]微球注射液为核心的核药抗肿瘤诊疗产品集群，同时不断提升公司在该领域的全球研发实力，为该产业的发展提供助力，以本土+全球研发生产的双体系发展路径，倾力打造国际领先的核药抗肿瘤诊疗平台。

关键词： 远大医药 临床研究 膀胱灌注